阿美替尼在19外显子突变治疗方面优于之一代药物。 伏美替尼在治疗脑转移、中位无进展生存期以及20外显子插入突变适应症方面表现出色。 贝福替尼在一线和二线治疗中刷新了三代EGFR-TKI的记录。1 尽管这四款药物在设计上相似,整体疗效差距不大,但各自在临床试验中展现了独特优势。
对比之一代EGFR-TKIs(如吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼)与奥西替尼的疗效,之一代药物主要采用与ATP竞争性结合的方式抑制EGFR,虽然对于特定突变有效,但耐药性问题在10-12个月后显现,且对于脑转移的治疗效果不佳。
近来已证实第三代EGFR-TKIs对第二代TKI治疗耐药后NSCLC有较好的效果(特别是T790M阳性者),下一步将比较其与铂类为基础双药方案的疗效。
在肺癌脑转移患者中,三代TKIs(除贝福替尼)因其较好的入脑活性,成为首选。国内外指南推荐针对常见及罕见突变,奥希替尼、阿法替尼及伏美替尼等药物。三代TKI伏美替尼在EGFR 20ins突变患者中取得了较好疗效。
〔壹〕,近来临床常见肺癌靶向药物中,一代有厄洛替尼、吉非替尼,二代有阿法替尼,三代有奥希替尼等。不同药物的作用机制不同,故需根据患者的具体情况及其基因突变的类型,选取不同的靶向药进行治疗,如ROS1基因突变和ALK基因突变的患者可选取克唑替尼进行治疗。
〔贰〕,近来国内已上市的肺癌靶向药物包括有以下几个大类:酪氨酸激酶抑制剂,比较常用的包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,以及阿法替尼、奥西替尼,这是其中一大类。ALK抑制剂,近来的主要药物包括克唑替尼,第二代的有色瑞替尼以及艾乐替尼。
〔叁〕,肺腺癌靶向药有很多比如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等,根据自身情况在医生指导下服用药物。肺腺癌属于一种恶性肿瘤疾病,通过靶向治疗有利于帮助杀灭癌细胞,还可以抑制癌细胞的转移,通常在服用药物之前需要进行血液基因检测,根据检查结果给药,常用药物有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等。
〔肆〕,效果较为显著。治疗肺癌的靶向药物包括:若有明确靶点,可使用明确驱动基因类药物,约有77类处理明确靶点的靶向药物;若无明确靶点,以抗血管生成为主要特征,可口服或静脉注射靶向药物,如贝伐单抗、恩度、西妥昔单抗、小分子酪氨酸激酶抑制剂等。具体用药请结合临床,由医生面诊指导为准。
〔伍〕,针对EGFR基因突变:如甲磺酸奥希替尼、甲磺酸阿美替尼和甲磺酸氟美替尼等。针对ALK基因突变:有盐酸阿来替尼、劳拉替尼或者是色瑞替尼的情况。其他药物:当然其他的还有一些针对肺癌的三代靶向药物。
〔壹〕,【法律分析】:靶向药是可以报销的,国家医疗保障局已将17种抗癌药纳入国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录乙类范围,包括:阿扎胞苷、西妥昔单抗、阿法替尼等。
〔贰〕,年纳入医保的靶向药主要有:抗癌药:拉米夫定、赛罗莫司、维拉帕米、阿霉素、阿米卡星、帕妥珠单抗、索拉非尼、塞来昔布、奥美拉唑、替格瑞洛、阿哌拉滨、替莫唑酮等。
〔叁〕,直肠癌靶向药已经纳入医保了具体如下:为进一步减轻恶性肿瘤患者就医、用药的经济负担,已经将治疗非小细胞肺癌、结直肠癌、慢性髓性白血病等8种恶性肿瘤所需的盐酸埃克替尼片等12种靶向药物(近来更先进的用于治疗癌症的药物)纳入了城镇基本医疗保险可支付范围。
〔肆〕,近来,一代TKI靶向药物已成为国内外指南推荐的一线治疗。一代EGFR-TKI肺癌靶向药物均被纳入医保目录。湘雅医院呼吸内科主任胡成平教授表示,我国约85%的肺癌患者为非小细胞肺癌,其中30%-40%有EGFR基因突变。在吉非替尼等靶向药物规范治疗下,患者生存时间显著延长,副作用较化疗小,生活质量得到提高。
〔伍〕,法律分析:将阿扎胞苷、易瑞沙等17种谈判药品纳入国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录。靶向药物通常为抗肿瘤靶向药,主要针对恶性肿瘤发生、发展的关键靶点进行干预治疗。
对于EGFR突变阳性肺癌患者,之一代靶向药物包括易瑞沙、特罗凯和凯美纳。 第二代靶向药物有阿法替尼2992和达克替尼804。 第三代靶向药物则有奥西替尼9291和azd3759。 对于ALK阳性肺癌患者,之一代靶向药物是克唑替尼。 第二代药物包括艾乐替尼、布加替尼和AP26113。
肺癌的靶向治疗的药物,相对于其它恶性肿瘤的靶向药物,品种是比较多的,到近来为止已经有三代的靶向药物。对于肺癌的治疗,由于靶向药物绝大多数都是进口的药物,而且近来不在医保的报销范围之内,所以它的费用可能会比较高。
现在靶向药一般是分为三大类:平常经常用到的,之一大类靶向药物吉非替尼,还有第二代阿法替尼,还有第三代AZD-9291叫奥斯替尼;另外一种就是单抗,利妥昔单抗;第三种就是抗血管生成的药物叫恩度。
靶向药物有EGFR的一代吉非替尼和厄洛替尼,二代有阿法替尼,三代有奥希替尼,还有ALK靶点的克唑替尼和阿来替尼等等。
三代靶向药适用人群有所不同,因此在使用上并不是简单的3的顺序。一代和二代靶向药的适用人群比较相似,都是用于患者的初始治疗,二代比一代显示出更好的疗效,而三代靶向药适用于患者在接受一代或二代靶向药治疗之后、且出现了特定的耐药基因突变。
〔壹〕,截止2024年4月,中国已有四款第三代EGFR-TKI(奥西替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼)上市,一线和二线疗法均已获批,并纳入医保(贝福替尼二线疗法进医保)。奥西替尼稳居全球和中国市场肺癌靶向药首位,去年销售额约70亿人民币。
〔贰〕,对于EGFR突变阳性肺癌患者,之一代靶向药物包括易瑞沙、特罗凯和凯美纳。 第二代靶向药物有阿法替尼2992和达克替尼804。 第三代靶向药物则有奥西替尼9291和azd3759。 对于ALK阳性肺癌患者,之一代靶向药物是克唑替尼。 第二代药物包括艾乐替尼、布加替尼和AP26113。
〔叁〕,常用的治疗肺癌的靶向药物有三代,之一代靶向药物,常用的有易瑞沙和特罗凯,也就是吉非替尼和厄洛替尼;第二代靶向药物是阿法替尼;第三代靶向药是奥希替尼,商品名也叫9291。
〔肆〕,其中最常见的是EGFR和ALK驱动基因突变相应的药物,针对EGFR突变最常见的靶向药物,有一代的吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等,二代的有阿法替尼、达克替尼、布加替尼等,三代的就是针对T790M耐药的奥西替尼,ALK驱动基因突变的药物有克唑替尼、阿来替尼甚至第三代的劳拉替尼等。
常用的治疗肺癌的靶向药物有三代,之一代靶向药物,常用的有易瑞沙和特罗凯,也就是吉非替尼和厄洛替尼;第二代靶向药物是阿法替尼;第三代靶向药是奥希替尼,商品名也叫9291。
肺癌的靶向药物有四类:针对表皮生长因子受体的小分子酪氨酸酶抑制剂(EGFR-TKI ),近来在国内市面上可以买到的药物有厄洛替尼(特罗凯)、吉非替尼(易瑞沙)和埃克替尼(凯美纳),以上三种药物统称为“一代EGFR-TKIi”,“二代EGFR-TKI”有阿法替尼、达可替尼,“三代EGFR-TKI”有奥西替尼。
常用的药物有易瑞沙(吉非替尼片)、特罗凯(厄洛替尼片),就是适用于肺腺癌EGFR基因突变阳性的患者,是效果比较好的。另外,也有一种叫做克唑替尼可以用于ALK阳性的肺腺癌患者。如果是肺鳞癌或者其他非小细胞肺腺癌没有EGFR基因突变,可以考虑选取一种叫做安罗替尼的靶向药也是有效的。
靶向治疗定义: 是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段),来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选取致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞,所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。
肺癌靶向药药物更新至2023年12月大盘点。吉非替尼(易瑞沙)由AstraZeneca UK Limited(阿斯利康)和齐鲁制药(海南)有限公司提供。特罗凯(盐酸厄洛替尼片)由罗氏(瑞士)提供。凯美纳(埃克替尼)由贝达药业股份有限公司提供。阿法替尼(吉泰瑞)由勃林格殷格翰提供。
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